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生命機能科学研究センター創薬タンパク質解析基盤ユニット

基盤ユニットリーダー白水美香子（Ph.D.）

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研究概要

理研創薬医療技術基盤プログラム（DMP）では、新規な医薬品候補化合物と、医薬品開発や新規な治療法開発のための新規技術の開発を進めています。その活動の一環として私たちのユニットでは、タンパク質試料の調製、in vitroおよび細胞レベルでの候補化合物の効力検定、それらの複合体構造の解析を担当し、抗体医薬品候補や低分子化合物の最適化に貢献しています。タンパク質科学と細胞生物学の専門研究者としての私たちの活動は、DMPが推進している合理的薬剤開発に大きく貢献しています。

研究主分野

総合生物

研究関連分野

医歯薬学

キーワード

抗原調製
タンパク質調製
X線結晶構造解析
酵素活性測定
セルベース活性測定

主要論文

1.Koda, Y., Kikuzato, K., Mikuni, J., Tanaka, A., Yuki, H., Honma, T., Tomabechi, Y., Kukimoto-Niino, M., Shirouzu, M., Shirai, F. and Koyama, H.:
“Identification of pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as potent HCK and FLT3-ITD dual inhibitors”
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 27(22), 4944-4998. (2017).
2.Shoji, S, Hanada, K., Ohsawa, N. and Shirouzu, M.:
“Central catalytic domain of BRAP (RNF52) recognizes the types of ubiquitin chains and utilizes oligo-ubiquitin for ubiquitylation”
Biochemical Journal 474(18), 3207-3226. (2017)
3.Yuki, H, Kikuzato, K., Koda, Y., Mikuni, J., Tomabechi, Y., Kukizato-Niino, M., Tanaka, A., Shirai, F., Shirouzu, M., Koyama, H. and Honma, T.:
“Activity cliff for 7-substituted pyrrolo-pyrimidine inhibitors of HCK explained in terms of predicted basicity of the amine nitrogen”
Bioorganic & Medicinal Chemistry 25(16), 4259-4264. (2017).
4.Amano, Y., Kikuchi, M., Sato, S., Yokoyama, S., Umehara, T., Umezawa, N. and Higuchi, T.:
“Development and crystallographic evaluation of histone H3 peptide with N-terminal serine substitution as a potent inhibitor of lysine-specific demethylase 1”
Bioorganic & Medicinal Chemistry 25(9), 2617-2624. (2017).
5.Takemoto, Y., Ito, A., Niwa, H., Okumura, M., Fujiwara, T., Hirano, T., Handa, N., Umehara, T., Sonoda, T., Ogawa K., Tariq, M., Nishino, N., Dan, S., Kagechika, H., Yamori, T., Yokoyama, S. and Yoshida, M.:
“Identification of Cyproheptadine as an Inhibitor of SET Domain Containing Lysine Methyltransferase 7/9 (Set7/9) That Regulates Estrogen-Dependent Transcription.”
Journal of Medicinal Chemistry 59(8), 3650-3660. (2016).