研究紹介

ライフサイエンス技術基盤研究センター

分子標的化学研究チーム

チームリーダー 細谷 孝充 (Ph.D.)
細谷 孝充 (Ph.D.)

当センターが掲げるライブイメージングや創薬の発展を促すには、革新的な化学の創出による新たな方法論の開発が不可欠です。私たちは遷移金属化学や創薬化学など、有機化学全般を対象とする研究を通じて化学にイノベーションをもたらすことで、標的分子のin vivoイメージングのためのPETプローブの合成や、ケミカルバイオロジーを促進する新たな化学ツールの開発、それらに必要な新しい有機化学反応の開発などの挑戦的な課題に取り組んでいます。

研究主分野

化学

研究関連分野

工学 / 生物学 & 生化学 / 薬学 & 毒物学 / 臨床医学 / 神経科学 & 行動科学

研究テーマ

  • 革新的なPETプローブ合成法の開発
  • 標的分子特異的なPETプローブの創製
  • プローブ化を指向したタンパクや核酸・糖鎖の配列特異的化学修飾法の開発
  • 有用化合物合成のための新規反応の開発

主要論文

  1. Niwa, T., Ochiai, H., Watanabe, Y., and Hosoya, T.:
    "Ni/Cu-Catalyzed Defluoroborylation of Fluoroarenes for Diverse C–F Bond Functionalization"
    J. Am. Chem. Soc. 137 (45), 14313-8 (2015).
  2. Takahashi, K., Hosoya, T., Onoe, K., Doi, H., Nagata, H., Hiramatsu, T., Li, X. L., Watanabe, Y., Wada, Y., Takashima, T., Suzuki, M., Onoe, H., and Watanabe, Y.:
    "[11C]Cetrozole: an Improved C-[11C]Methylated PET Probe for Aromatase Imaging in the Brain."
    J. Nucl. Med. 55 (5), 852-7 (2014).
  3. Suzuki, M., Doi, H., Koyama, H., Zhang, Z., Hosoya, T., Onoe, H., and Watanabe, Y.:
    "Pd0-Mediated Rapid Cross-Coupling Reactions, the Rapid C-[11C]Methylations, Revolutionarily Advancing the Syntheses of Short-Lived PET Molecular Probes."
    Chem. Rec. 14 (3), 516-41 (2014).
  4. Miyajima, M., Kusuhara, H., Takahashi, K., Takashima, T., Hosoya, T., Watanabe, Y., and Sugiyama, Y.:
    "Investigation of the effect of active efflux at the blood-brain barrier on the distribution of nonsteroidal aromatase inhibitors in the central nervous system."
    J. Pharm. Sci. 102 (9), 3309-19 (2013).
  5. Koyama, H., Zhang, Z., Ijuin, R., Siqin, Son, J., Hatta, Y., Ohta, M., Wakao, M., Hosoya, T., Doi H., and Suzuki, M.:
    "Pd0-mediated rapid coupling of methyl iodide with excess amounts of benzyl- and cinnamylboronic acid esters: efficient method for incorporation of positron-emitting 11C radionuclide into organic frameworks by coupling between two sp3-hybridized carbons"
    RSC Adv. 3 (24), 9391-401 (2013).
  6. Ozawa, M., Takahashi, K., Akazawa, K. H., Takashima, T., Nagata, H., Doi, H., Hosoya, T., Wada, Y., Cui, Y., Kataoka, Y., and Watanabe, Y.:
    "PET of aromatase in gastric parietal cells using 11C-vorozole."
    J. Nucl. Med. 52 (12), 1964-9 (2011).
  7. Takahashi, K., Onoe, K., Doi, H., Nagata, H., Yamagishi, G., Hosoya, T., Tamura, Y., Wada, Y., Yamanaka, H., Yokoyama, C., Mizuma, H., Takashima, T., Bergstro¨m, M., Onoe, H., La°ngstro¨m, B., and Watanabe, Y.:
    "Increase in hypothalamic aromatase in macaque monkeys treated with anabolic-androgenic steroids: PET study with [11C]vorozole."
    Neuroreport 22 (7), 326–30 (2011).
  8. Takahashi, K., Yamagishi, G., Hiramatsu, T., Hosoya, A., Onoe, K., Doi, H., Nagata, H., Wada, Y., Onoe, H., Watanabe, Y., and Hosoya, T.:
    "Practical synthesis of precursor of [N-methyl-11C]vorozole, an efficient PET tracer targeting aromatase in the brain."
    Bioorg. Med. Chem. 19 (4), 1464–70 (2011).
  9. Ikemoto, T., Hosoya, T., Takata, K., Aoyama, H., Hiramatsu, T., Onoe, H., Suzuki, M., and Endo, M.:
    "Functional role of NSP-like 1 protein in membrane translocation of glucose transporter 4."
    Diabetes 58 (12), 2802–12 (2009).
  10. Doi, H., Ban, I., Nonoyama, A., Sumi, K., Kuang, C., Hosoya, T., Tsukada, H., and Suzuki, M.:
    "Palladium(0)-Mediated Rapid Methylation and Fluoromethylation on Carbon Frameworks by Reacting Methyl and Fluoromethyl Iodide with Aryl and Alkenyl Boronic Acid Esters: Useful for the Synthesis of [11C]CH3-C and [18F]FCH2-C-Containing PET Tracers (PET = Positron Emission Tomography)."
    Chem. Eur. J. 15 (16), 4165–71 (2009).

メンバーリスト

主宰者

細谷 孝充
チームリーダー

メンバー

丹羽 節
副チームリーダー
小山 裕雄
上級研究員
張 周恩
研究員
隅田 有人
研究員
落合 秀紀
基礎科学特別研究員
植竹 裕太
特別研究員
磯田 紀之
特別研究員
隅田 ともえ
テクニカルスタッフⅠ
河合 保子
アシスタント