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2022年5月24日

名古屋大学
ラクオリア創薬株式会社
理化学研究所

胃酸抑制剤の結合構造を解析

-胃酸抑制剤の論理的なドラッグデザインに道-

国立大学法人東海国立大学機構名古屋大学細胞生理学研究センターの阿部一啓准教授は、ラクオリア創薬株式会社、南デンマーク大学(デンマーク)、理化学研究所放射光科学研究センターゲーレ・クリストフ研究員、重松秀樹研究員(研究当時)らの研究グループと共に、胃酸の分泌を担う膜タンパク質である「胃プロトンポンプ」に胃酸抑制剤が結合した構造を複数解析することに成功しました。この成果によって、既存の薬剤がどのようにタンパク質に作用するかが分子レベルで明らかになりました。

食物を消化するときに、胃の中は塩酸(HCl)で満たされ強い酸性になります(pH1)。「胃プロトンポンプ」は、胃の表面にある膜タンパク質で、胃酸(H+)を細胞内から胃の中へと輸送する膜タンパク質であり、そのはたらきゆえに、胃酸に関連する疾患(胃潰瘍、逆流性食道炎等)の治療のためのドラッグターゲットです。

本研究では、「胃プロトンポンプ」のはたらきを阻害する胃酸抑制剤、およびその類縁化合物が結合した構造をX線結晶構造解析やクライオ電子顕微鏡によって合計4つ解析することに成功し、胃酸抑制剤がタンパク質にどの様に結合しているかが明らかになりました。複数の薬剤の結合構造が明らかになることで、既存の薬剤の改良や新たな胃酸抑制剤の論理的なデザインが可能になりました。

詳細は名古屋大学のホームページをご覧ください。

報道担当

理化学研究所 広報室 報道担当
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